硝酸甘油的前世

硝酸甘油的前世

1847年，意大利人苏布雷罗发现了硝酸甘油，但它提高纯度后就十分容易发生爆炸，化学性质很不稳定。后来诺贝尔发明了硝酸甘油炸药，投入生产，获得了巨额的财富。100多年后，科学家终于研究出硝酸甘油对心绞痛有作用。

作用机制：

硝酸甘油主要通过上调NO/cGMP通路而舒张血管平滑肌。在细胞中释放NO，最终形成S-亚硝基硫醇，激活鸟苷酸环化酶和环鸟苷酸依赖的蛋白激酶，增加环鸟苷酸（cGMP）含量，减少细胞内钙离子释放和细胞外钙离子内流，松弛平滑肌（对血管平滑肌作用最显著）。

总的来说，硝酸甘油通过扩张外周静脉、动脉和冠状动脉从而增加供氧供血，降低心肌缺氧，改善心肌缺血和缺氧来发挥抗心绞痛作用。

用法用量：

成人一次用0.25~0.5mg（1片）舌下含服，舌下毛细血管丰富，能很快吸收进入血液而发挥药效。舌下含化是缓解心绞痛的最佳给药途径。

每5分钟可重复1片直到疼痛缓解。如15分钟内含服3片疼痛仍不缓解，应及时就医，以免错过最佳治疗时间。

服药时应坐着或采用半卧位。若站着服药，由于重力作用，血液会淤积到下肢，容易造成脑供血不足从而引发体位性低血压出现头晕、晕倒等；若躺着服药，虽然可以避免体位性低血压，但会增加心回血量增加心脏工作量，达不到快速缓解心绞痛的作用。

不良反应：

皮肤潮红、搏动性头痛、直立性低血压、晕厥等；剂量过大时可致血压下降，反射性引起心率加快，心肌耗氧增加而诱发心绞痛；用量过大或过于频繁时引起高铁血红蛋白蛋白血症。

禁忌

青光眼、低血压、脑出血、应用西地那非（含有“同源因子”NO，扩血管作用更显著，会引起严重低血压）、大量饮酒后、肥厚梗阻性心肌病。

药师提醒

1、硝酸甘油需舌下含服。硝酸甘油脂溶性高，在胃肠道、口腔黏膜、皮肤吸收较好，若口服硝酸甘油由于肝脏首关消除达到98%，生物利用度极低，故硝酸甘油多选用于舌下含服。

2、硝酸甘油不良反应包括直立性低血压，故含服时患者应采取坐位或半卧位。

3、患者应该谨遵医嘱服药，切记随意改变服药剂量，且不喝酒。

4、服药期间注意监测血压及心率变化。

保存方式

硝酸甘油物理性质不稳定，易挥发，应储存在避光阴凉处（不超过20℃）；

不要贴身存放，遇热容易分解失效；

半年一换，开封的硝酸甘油应每隔6个月更换以保证药效。