甲硝唑、替硝唑、奥硝唑，三兄弟究竟有何区别？

甲硝唑、替硝唑、奥硝唑，三兄弟究竟有何区别？

说起甲硝唑，大家一定不陌生，但近些年“风生水起”的奥硝唑、替硝唑又与它有何区别呢？今天我们就来聊聊这三兄弟的异同点！

甲硝唑、替硝唑、奥硝唑均属于硝基咪唑类药物，分别为第一代、第二代、第三代。硝基咪唑类药物具有很强的抗厌氧菌活性，临床可用于各种厌氧菌的感染，是口腔科最常用的药物之一。

临床用途

甲硝唑
主要用于治疗或预防厌氧菌引起的感染，如口腔、腹腔、消化道、女性生殖系、下呼吸道、皮肤及软组织、骨和关节等部位的厌氧菌感染。对需氧菌或兼性需氧菌无效。

替硝唑
和甲硝唑相似，主要用于治疗厌氧菌引起的感染。对微需氧菌、幽门螺杆菌也有一定的抗菌作用。替硝唑局部应用效果明显，如浓替硝唑含漱液用于牙龈炎、智齿冠周炎等。

奥硝唑
适应症与替硝唑相似。作为第三代硝基咪唑类药物，对口腔溃疡继发感染及滴虫性阴道炎的效果，奥硝唑疗效总体优于甲硝唑和替硝唑。

药物吸收特点


甲硝唑
口服吸收快而完全，生物利用度＞80%。食物可减缓其吸收，但不减少吸收量。

替硝唑
口服吸收快而完全，2-3小时血药浓度即可达到峰值，生物利用度高于甲硝唑。

奥硝唑
口服吸收快，2小时后血药浓度即可达峰值。生物利用度达90%。

药效持续时间


甲硝唑
口服后消除半衰期约8.4小时。一般需要每日给药3次。

替硝唑
口服后消除半衰期约12.7小时。一般需要每日给药1-2次。

奥硝唑
口服后消除半衰期约14.4小时。一般需要每日给药1-2次。

药效持续时间：奥硝唑＞替硝唑＞甲硝唑

特殊人群用药


1. 孕妇及哺乳期妇女

甲硝唑
孕妇及哺乳期妇女禁用。

替硝唑
妊娠3个月内应禁用。3个月以上的孕妇只有具明确指征时才选用本品。在乳汁中浓度与血中浓度相似。动物试验显示本品对幼鼠具致癌作用，故哺乳期妇女应避免使用。若必须用药，应暂停哺乳，并在停药3日后方可哺乳。

奥硝唑
妊娠早期（妊娠前三个月）和哺乳期妇女慎用。

2. 儿童

甲硝唑
小儿常用量—厌氧菌感染的注射剂量同成人。

替硝唑
12岁以下患者禁用。

奥硝唑
儿童慎用，建议3岁以下儿童不用。

副作用


甲硝唑
不良反应多，可达15~30%，大剂量可致抽搐，代谢产物可使尿液呈深红。

替硝唑
不良反应少见而轻微。高剂量时也可引起癫痫发作和周围神经病变。

奥硝唑
通常具有良好的耐受性，但可能还会引起白细胞减少。



硝基咪唑类药物在用药期间及停药后一周内禁止饮酒。特别是甲硝唑和替硝唑，可引起“双硫仑样反应”，表现为胸闷、气短、口唇发绀、呼吸困难、心率增快、血压下降、四肢乏力、面部潮红、甚至发生过敏性休克。

备孕男性慎重服用替硝唑和奥硝唑。有研究显示：替硝唑和奥硝唑对雄性大鼠的生殖功能有可逆性的抑制作用。

三种药物对口腔疾病患者均有着较好的治疗效果，但甲硝唑药物起效时间久，持续时间短，且药物不良反应较大。从药效持续时间、药物活性、抗菌谱方面，奥硝唑强于替硝唑、甲硝唑，应视具体情况选用最合适的药物。

参考文献
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[3] 杜乐,喻世静,殷智鑫,等. 硝基咪唑类药物的研究进展[J]. 化学世界,2020,61(02):92-98.